G蛋白偶联受体抗体，简称GPCR抗体，是指特异性结合GPCR蛋白并调控其信号活性的抗体类生物制品。
G蛋白偶联受体，简称GPCR，是人体内数量最多、功能最多样的一类膜蛋白受体的统称，其通过将细胞外刺激信号转化为细胞内反应，参与神经传递、激素调控、免疫应答和感觉感知等多种生理过程，在细胞信号转导中发挥关键作用。GPCR结构复杂性、功能多样，成为药物开发的重要靶点。
根据新思界产业研究中心发布的
《2026-2030年全球及中国G蛋白偶联受体（GPCR）抗体行业研究及十五五规划分析报告》显示，GPCR抗体包括单抗、双抗/多抗、纳米抗体（VHH）、ADC等多种类型。GPCR抗体药物可以用于肿瘤、心血管疾病、代谢综合征、中枢神经系统疾病等多种疾病治疗领域。现阶段，全球获批上市的GPCR抗体药物种类少，但有大量产品正处于研究或临床试验阶段，相关布局企业包括强生、礼来、拜耳、阿斯利康、协和麒麟、科信美德、维立志博、信达生物、恒瑞医药等。
GPCR抗体制备难度大，包括结构复杂限制了活性抗原的获取、天然构象易失活、表达量极低等。2026年4月，Broad研究所团队在《Nature Communications》发表成果，利用AlphaFold-Multimer对治疗假性过敏性炎症和瘙痒的GPCR靶点MRGPRX2进行虚拟计算筛选，识别出能够高亲和力结合该靶点的纳米抗体，并在信号转导和功能细胞实验中验证了活性。该研究为完全计算化的抗体发现管线提供了概念验证，有望绕过或减少初期实验瓶颈。
从我国来看，2025年5月，山东大学第二医院团队联合北京大学基础医学院、山东大学团队在《Nature Chemical Biology》发表论文，报道了首个靶向粘附类GPCR（ADGRG2）的别构纳米抗体的发现，及其在神经修复领域的潜在治疗应用。该研究揭示了有效用于发现此类纳米抗体的策略，为后续药物开发提供了重要方向。
2025年12月，我国国家发展改革委、商务部发布《鼓励外商投资产业目录（2025年版）》，于2026年2月1日开始施行，在全国鼓励外商投资产业目录-制造业-医药制造业-采用生物工程技术的新型药物生产板块下，将G蛋白偶联受体（GPC）抗体列入。这有望推动我国GPCR抗体行业发展速度进一步加快。
新思界
行业分析人士表示，现阶段，GPCR抗体行业正在由研发难成药阶段迈向技术突破窗口期。目前全球已有超150个GPCR靶向抗体候选药物进入临床，在肿瘤、自身免疫、代谢疾病等药物研发领域的进程持续提速。未来五年，随着多款产品完成临床验证并获批上市，GPCR抗体市场规模将迎来持续扩容。
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