CTLA-4又称为CD152，是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白质，表达于活化的CD4+和CD8+T细胞，与T细胞表面的协同刺激分子受体（CD28）具有高度同源性。CTLA-4抗体为多种疾病的免疫治疗提供了新的方法，是目前免疫检查点疗法的重要靶点之一。PD-1/PD-L1抑制剂带来的PD-1信号通路阻断机制，属于免疫抑制信号通路，与PD-1/PD-L1免疫抑制机制不同，CTLA-4抑制剂带来的是免疫增强作用，属于免疫检查点信号通路。
T细胞表达CTLA-4是防止免疫系统过度刺激的重要机制之一，目前研究表明CTLA-4抑制T细胞的反应主要通过两种途径，一是通过与CD28竞争性地结合B7或者招募磷酸酶到CTLA-4的胞内结构域部分从而降低TCR和CD28的信号；另一种是降低CD80和CD86在抗原呈递细胞的表达水平或者通过转胞吞作用将其从APC移除，从而减少CD28参与进行T细胞激活。
根据新思界产业研究中心发布的《
中国CTLA-4抑制剂行业市场深度评估及2021-2025年投资可行性咨询报告》显示，2011年4月，伊匹木单抗获得FDA批准上市，这是全球首个获批上市的CTLA-4抑制剂，截止到目前，全球也仅有此一款CTLA-4抑制剂成功上市。2021年6月10日，伊匹木单抗获得中国国家药品监督管理局批准在中国上市，成为中国首个获批上市的CTLA-4抑制剂。伊匹木单抗在单药治疗中价值有限，但在联合治疗中发挥的作用较大，目前临床中伊匹木单抗主要与PD-1抗体联合治疗（简称I-O联合方案）。
近年来，全球涉及到CTLA-4靶点的在研药物在不断增加，其中阿斯利康的Tremelimumab有望成为第二款上市的CTLA-4抑制剂。从国内来看，目前我国CTLA-4抑制剂行业处于技术累计的阶段，多家企业已达到临床试验阶段，包括康宁杰瑞的KN046和KN044、四川百利药业的SI-B003、祐和医药的YH001、齐鲁制药的OL1706、信达生物的伊匹木单抗-IB1310等。随着国内企业研发实力增强，预计2022年我国本土CTLA-4抑制剂有望实现上市，届时本土CTLA-4抑制剂将凭借高性价比优势受到市场青睐。由此来看，未来我国CTLA-4抑制剂市场发展空间广阔。
新思界
行业分析人士表示，CTLA-4抗体是目前免疫检查点疗法的重要靶点之一，作为肿瘤、罕见疾病的新型治疗方式，CTLA-4抑制剂开发价值较高，未来市场发展前景可期。随着国内企业研发实力增强，未来两年我国有望实现本土CTLA-4抑制剂上市，同时伊匹木单抗在国内顺利上市，也将激励国内企业继续深入研究CTLA-4抑制剂。
