喜树碱（CPT）是一种单萜喹啉类生物碱，主要产生于假柴龙树属（茶茱萸科）、喜树（蓝果树科）、蛇根草属（茜草科）等植物类群中。喜树碱分子结构呈高度不饱和态，具有吡咯喹啉环、共轭吡啶环、六元羟基内酯环等五环独特结构。
喜树碱是继紫杉醇和长春花生物碱之后，最具潜力、研究最多的天然抗肿瘤药物之一，其通过抑制DNA拓扑异构酶I和诱导癌细胞dsDNA断裂。根据新思界产业研究中心发布的《
2025-2029年喜树碱（CPT）及其衍生物行业深度市场调研及投资策略建议报告》显示，喜树碱具有良好的抗癌活性，对肺癌、肠癌、胰腺癌、膀胱癌、结肠癌、卵巢癌、白血病等多种恶性肿瘤有效。
喜树碱研究最早起步于上世纪60年代，但由于喜树碱稳定性差、溶解性低、毒副作用严重等问题，早期喜树碱研究停滞不前。20世纪80年代以来，喜树碱研究再次兴起，经过多年结构改造，目前已有多种进入临床应用和临床研究的喜树碱类药物。
喜树碱类药物包括伊立替康、贝洛替康、托泊替康、鲁比替康、德曲妥珠单抗等，其中伊立替康是首个特异性拓扑异构酶Ⅰ（TOP1）抑制剂，于1996年获批上市。目前喜树碱类药物剂型以注射剂为主，2024年全球盐酸伊立替康注射液市场规模超过160亿元。
近年来，抗体偶联药物（ADC）研究火热，与喜树碱相关的ADC药物研发也持续推进。作为拓扑异构酶I抑制剂，喜树碱及其衍生物能够选择性地捕获TOP1裂解复合体，成为了ADC抗癌药物研究热点。截止至目前，全球采用喜树碱衍生物作为小分子毒素的在研ADC药物近百余款。
喜树碱及其衍生物布局企业包括日本第一三共制药、台湾智擎生技制药、四川科伦药业、远大飞云制药、北京双鹭药业、哈尔滨三联药业等。随着相关研究深入及临床应用扩展，喜树碱市场需求将持续上升。
早期喜树碱主要从喜树等天然植物中提取得到，再进行半合成加工得到喜树碱衍生物。近年来，随着植物原料资源减少、监管力度加大，天然来源的喜树碱供应受限，细胞培养、人工合成等其他合成路线成为研究重点。
新思界
行业分析人士表示，喜树碱及其衍生物主要用于癌症治疗领域。我国人口基数庞大，癌症新发病例和死亡人数位居全球首位，在人口老龄化背景下，癌症治疗需求将进一步释放，喜树碱及其衍生物市场发展空间广阔。喜树碱合成技术在不断进步，具有反应条件温和、选择性高等特点的绿色合成路线是其发展方向。
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