PI3K即磷脂酰肌醇-3激酶，是脂质激酶类的一种。PI3K可分为I、II、III三种，其中PI3I类是由调节亚基p85和催化亚基p110组成的异源二聚体，其研究最为广泛。PI3K与细胞生长、分化、增殖、凋亡、胞内转运等信号传导有密切作用，PI3K信号通路失调或将引起癌症、糖尿病、血栓等多种疾病，近年来，随着医疗技术进步，PI3K抑制剂研发成为全球多家药企关注重点之一。
根据新思界产业研究中心发布的《
2022-2026年中国PI3K抑制剂行业市场行情监测及未来发展前景研究报告》显示，现阶段，全球布局PI3K抑制剂研发的企业较多，且处于不断增长趋势，包括诺华医药、吉利德、赛诺菲、阿斯利康、罗氏医药、日本武田、拜耳等众多企业，适应症涉及到乳腺癌、实体肿瘤、头颈癌、霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等，目前来看，诺华在乳腺癌化合物方面研究处于领先地位。
PI3K是癌症药物开发热门靶点，发展到目前，全球已有多款PI3K抑制剂上市，或步入临床研究阶段，上市产品有诺华的Alpelisib、日本武田的Duvelisib、吉利德的Idelalisib、拜耳的Copanlisib、TG Therapeutics的Umbralisi等。
吉利德的Idelalisib是全球首款PI3K抑制剂，于2014年获批上市，但由于安全性问题，吉利德已宣布对暂停该药临床研究，其销售额逐年下降，2020年在0.7亿美元左右。诺华的Alpelisib（商品名Piqray）是一款小分子PI3Kα抑制剂，适用于转移性乳腺癌患者。Alpelisib于2019年获批上市，自上市以来，Alpelisib销售额持续攀升，2020年突破3.0亿美元。
在国内，从事PI3K抑制剂研究的企业有石药集团、海和生物、恒瑞医药、正大天晴、信达生物等，国产PI3K抑制剂多处于二期临床试验阶段，与国际企业相比研发进程较缓慢。2022年3月，石药集团的PI3Kδ/γ抑制剂（度维利塞胶囊）获批上市，这是国内首款获批的PI3K抑制剂，适用于滤泡性淋巴瘤的治疗。度维利塞可作用于PI3K-δ和PI3K-γ两个靶点，2018年，石药集团从Verastem Oncology公司中获得度维利塞在中国的开发及商业化授权。
新思界
行业分析人士表示，PI3K与细胞信息传导有密切作用，其信号通路失调或将引起多种疾病，随着研究不断深入，PI3K逐渐成为癌症药物开发热门靶点，PI3K抑制剂研发进程加快。与国际企业相比，我国PI3K抑制剂研发进程较缓慢，国产PI3K抑制剂多处于临床二期阶段。总体来看，全球PI3K抑制剂市场仍处于发展初期，未来行业发展前景较好。
