甲磺酸加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂,可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性,从而制止这些酶所造成的病理生理变化。
甲磺酸加贝酯是日本Ono医药公司研制的非肽类蛋白水解酶抑制剂,1978年首次在日本上市,已在多个国家上市,我国于1992年批准生产。甲磺酸加贝酯作为药品投入临床使用已近30年,最初其适应证仅局限于急性胰腺炎的治疗,随后又被发现可用于治疗弥散性血管内凝血(DIC),其疗效确切已得到公认。甲磺酸加贝酯作为标准品用在药检和实验中,很多厂家都能提供;它还被几个制药企业作为原料药进行生产;它还可制作成注射用甲磺酸加贝酯用在临床医学上,国内也仅有十家左右的企业能够生产,如山西普德药业股份有限公司、常州四药制药有限公司等。
甲磺酸加贝酯已有多种合成方法。以甲苯、DFM或者以氨基己酸或者以己内酰胺等原材料制成。以氨基己酸为例,氨基己酸价格较贵,可采用廉价易得的己内酰胺为原料。合成过程中用的辅助材料有甲基异硫脲硫酸盐、甲磺酸、丙酮等。产品制作工艺较为繁琐,若以氨基己酸或者己内酰胺为原料制备,通常需要多步才能完成。甲磺酸加贝酯下游应用领域单一,用于医药领域。
甲磺酸加贝酯在治疗胰腺类疾病与替加氟注射液、右旋糖酐40氯化钠注射液、天普络安(注射用乌斯他丁)等药物相比具有无免疫原性、副作用小的优点。无论在体内还是在体外试验中,消化道胰酶均参与了一系列强大的促炎症因子的形成。因此,除上述应用范围以外,甲磺酸加贝酯也有望成为治疗各种原因所引起的全身炎症反应以及脓毒血症的理想药物之一。甲磺酸加贝酯的药理特性随着科研的推进被逐步发掘,其在临床医疗上的治疗范围也会进一步拓展,所以,甲磺酸加贝酯行业的发展必然带动临床医疗对甲磺酸加贝酯相关药物的需求增加,促进整个医药行业的发展。
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