当前位置: 新思界 > 产业 > 化工 > 聚焦 >

(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯:全球主流抗凝药关键中间体

2026-08-21 17:44      责任编辑:王昭    来源:www.newsijie.com    点击:


  (Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯,分子式:C11H13ClN2O3,是一种医药中间体,外观为淡黄色至黄褐色结晶粉末,可用于新型口服Xa因子抑制剂阿哌沙班、c-Met激酶抑制剂1,2,4-三唑酮4-苯氧基喹啉衍生物等的合成。

  合成阿哌沙班(化学名:1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺)是(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯主要应用。在目前报道的阿哌沙班合成方法中,基本都使用了(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯这一关键中间体。

  阿哌沙班,是一种新型口服Xa因子抑制剂,用于预防和治疗血栓性疾病,在临床疗效、安全性、使用便利性等方面优于其他一线抗凝血药物。阿哌沙班由美国百时美施贵宝(BMS)和辉瑞(Pfizer)联合开发,根据BMS 2025年财务报告显示,BMS全年总收入481.94亿美元,其中抗凝血药Eliquis(阿哌沙班)收入144.43亿美元,同比增长8%。

  根据新思界产业研究中心发布的《2026-2030年(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯行业深度市场调研及投资策略建议报告》显示,阿哌沙班是全球临床应用最广泛的口服抗凝血药物,其与利伐沙班占据全球抗凝药物市场超70%的份额。在国内,阿哌沙班片生产批文超40多个,正大天晴、科伦药业、乐普药业、齐鲁制药等多家企业已过评。阿哌沙班生产规模持续扩大,直接拉动了上游关键中间体——(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯市场需求增长。

  (Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯合成主要是以对甲氧基苯胺、盐酸或硫酸、亚硝酸钠等为原料。在合成专利上,有华烁医药科技(黄冈)有限公司申请的一种(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的制备方法(CN117945951A)、乳源东阳光药业有限公司申请的一种阿哌沙班中间体(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯的全连续流动化学合成方法(CN121270425A)等。

  新思界行业分析人士表示,作为“抗凝之王”阿哌沙班核心关键中间体,(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯需求与阿哌沙班市场持续增长态势紧密相连。目前国内阿哌沙班仿制药生产批文超40多个,阿哌沙班国产化进程加速,为上游中间体(Z)-2-氯[(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯提供了广阔的市场空间。

关键字: