AE-活性酯,化学名称2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-硫代乙酸苯胼噻唑酯,分子式C13H10S3N4O2,分子量350.429,外观为白色或浅黄色结晶粉末状,熔点≥128℃,难溶于水,可溶于二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈等有机溶剂。
AE-活性酯的制备方法主要有:以氨噻肟酸、二硫化二苯并噻唑为原料,在亚磷酸三乙酯、三乙胺存在下,通过缩合反应得到;将氨噻肟乙酸、二苯并噻唑硫醚、吡啶、二氯甲烷按比例混合搅拌,滴加三苯基磷的二氯甲烷溶液,在一定温度下进行反应得到;以无水氨噻肟乙酸、二巯基苯骈噻唑、三苯基磷为原料,以三乙胺为催化剂,以二氯甲烷为溶剂进行反应得到。
近年来,我国AE-活性酯制备工艺专利还在增多,主要有“一种AE-活性酯的制备工艺”、“一种AE活性酯的合成方法”、“AE-活性酯的合成工艺”等。
头孢曲松钠适用于敏感菌导致的下呼吸道、尿路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织、骨和关节等感染治疗,手术期感染预防,败血症、脑膜炎治疗等方面;头孢噻肟钠适用于敏感菌导致的呼吸道、泌尿道、骨和关节、皮肤软组织、腹腔、胆道、消化道、五官、生殖器等感染治疗方面。头孢菌素类抗生素在临床上应用广泛,预计2025-2030年,全球头孢菌素类抗生素市场规模年复合增长率为3.1%。
受头孢菌素类抗生素市场发展拉动,全球AE-活性酯需求不断增长。预计2025年,全球AE-活性酯市场规模约为9.4亿元;预计2025-2030年,全球AE-活性酯市场年复合增长率为4.3%;预计发展至2030年,全球AE-活性酯市场规模将达到11.6亿元。
新思界
行业分析人士表示,我国是全球最大的AE-活性酯生产国,国内生产企业主要有山东金城医药集团股份有限公司、河北合佳医药科技集团股份有限公司、普洛药业股份有限公司等。金城医药子公司山东金城医药化工有限公司AE-活性酯入选2024年“山东制造·齐鲁精品”名单;合佳医药是国内主要的头孢类抗生素侧链中间体生产商,AE活性酯为主营产品之一。
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