4-羟基香豆素,也称4-羟基-1-苯并吡喃-2-酮,化学式为C9H6O3,分子量为162.14,纯净品外观为白色针状结晶,工业品外观为白色或浅黄色固体粉末,有刺激性,熔点210℃,沸点352℃,微溶于冷水,可溶于热水,可溶于甲醇、乙醇、乙醚等有机溶剂。
4-羟基香豆素的制备方法主要有:以乙酰水杨酸甲酯为原料,在碱性催化剂存在下,加热至一定温度进行反应得到;以乙酰水杨酰氯为原料,与乙酰乙酸乙酯进行缩合反应后,加入氢氧化钠溶液进行水解反应,然后在硫酸存在下进行环合,再通过水解得到;以苯酚、丙二酸酯/丙二酸为原料进行制备;以邻羟基苯乙酮、碳酸二甲酯/碳酸二乙酯为原料进行制备;邻羟基苯乙酮法等。
4-羟基香豆素可以用来合成双香豆素、香豆乙酯、新抗凝(醋硝香豆素)、华法林等具有抗凝血功能的心血管疾病治疗药物,以及抗癌药、抗菌药、抗病毒药等;可以用来制备灭鼠灵、杀鼠醚、氯杀鼠灵、杀鼠萘等抗凝血性灭鼠剂,以及杀虫剂。
4-羟基香豆素也可以用作香料,能够应用在香水、化妆品等日化用品,以及塑料、橡胶等工业品的定香、增香领域。在市场中,4-羟基香豆素通常供应医药级产品、工业级产品两种规格,不同技术指标产品可以满足不同领域应用需求。
我国4-羟基香豆素相关专利主要有渤海大学“一种合成4-羟基香豆素及其衍生物的方法”,皇甫谧(宁波)科技发展有限公司“一种高收率高纯度4-羟基香豆素的制备方法”,浦拉司科技(上海)有限责任公司“一种4-羟基香豆素的合成改进方法”,山东农业大学“催化剂、应用及4-羟基香豆素类衍生物的合成方法”、“4-羟基香豆素衍生物及无金属催化环化制备4-羟基香豆素衍生物的方法”等
新思界
行业分析人士表示,我国4-羟基香豆素产能逐渐扩大。2024年9月,湖北裕田霸力新材料有限公司“年产1020吨糠酸及酰氯类医药化工产品项目”环境影响评价第一次公示,主要建设内容中包括50吨/年的4-羟基香豆素装置。
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