O-苯并三氮唑-N,N,N´,N´-四甲基脲四氟硼酸酯简称TBTU，是一种有机化合物，外观为白色结晶固体，较易溶于乙腈、二甲基亚砜等有机溶剂。
TBTU是有机化学中重要的多功能试剂，其可用作脲正离子型多肽缩合剂、酰胺化试剂等，应用在多肽合成、活性物质合成、药物合成等领域，TBTU也可作为反应单元，参与唑类化合物的模块化组装、糖类物质的选择性修饰等中。
多肽合成是肽化学研究的重点之一，肽键的形成是多肽合成的核心问题。多肽缩合反应在多肽合成中极为重要，较成熟的肽缩合方式分为括叠氮化物法、酸酐法、缩合试剂法等。
根据新思界产业研究中心发布的
《2025-2029年O-苯并三氮唑-N,N,N´,N´-四甲基脲四氟硼酸酯（TBTU）行业深度市场调研及投资策略建议报告》显示，目前用于多肽合成的缩合试剂较多，其中碳二亚胺型、磷正离子型、脲正离子型缩合剂应用较为广泛。TBTU是脲正离子型缩合剂的一种，具有反应速度快、副产物少、消旋率低、反应兼容性较高等优势。
1-羟基苯丙三唑（HOBt）是TBTU生产原料之一。HOBt是一种含氮杂环的三唑类衍生物，在缩合反应中，HOBt具有抑制消旋、抑制N-酰基脲副反应、加速缩合反应等作用。
上世纪70年代，基于HOBt的HBTU（并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯）首次被用作脲正离子缩合剂并应用到多肽合成中，随后基于HOBt的HATU【2-（7-偶氮苯并三氮唑）-N, N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯】、TBTU、HBPyU【O-（苯并三氮唑-1-基）-二（四氢吡咯基）碳鎓六氟磷酸盐】等脲正离子缩合剂也被开发出来。
目前我国已有多家TBTU供应商，包括苏州昊帆生物股份有限公司、三晶新材料科技（泰州）有限公司、上海麦克林生化科技股份有限公司等，国内相关建设项目有江苏恒洲化工有限公司的年产30吨D-青霉胺550吨多肽试剂扩建项目，其中550吨/年多肽试剂主要包括200吨/年的TBTU、200吨/年的9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺（Fmoc-OSu）等。
新思界
行业分析人士表示，TBTU为脲正离子型多肽缩合剂，在多肽合成、活性成分合成等领域广泛应用，近年来，随着多肽研发深入，TBTU应用需求不断释放。TBTU为危险品，出口通关要求极高，2024年以来，海关总署扩大了出口危险品“批次检验”改革试点，这不仅降低了TBTU出口成本，也极大地提高了TBTU跨境贸易的便利性。
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