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作为卡培他滨关键合成中间体 1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖市场需求空间较广阔

2024-02-23 17:43      责任编辑:王昭    来源:www.newsijie.com    点击:
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作为卡培他滨关键合成中间体 1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖市场需求空间较广阔

  1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖又称为1,2,3-三乙酰氧基-5-脱氧-D-核糖,是合成核苷类药物的重要中间体,分子式为C11H16O7,分子量为260.24。1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖主要应用在医药、化工及科研等领域,在医药领域,1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖是卡培他滨合成的重要中间体。

  卡培他滨是一种口服类抗肿瘤药物,由罗氏公司研制,于1998年被FDA批准在美国上市,商品名希罗达(XELODA)。卡培他滨具有安全性高、疗效好、使用方便等优点,可与顺铂、紫杉醇、多西紫杉醇等抗肿瘤药物配合使用,用于治疗宫颈癌、乳腺癌、食道癌、肝癌、胃癌、直肠癌等癌症。

  卡培他滨公开报道的合成专利路线较多,最具代表的是以5-氟胞嘧啶为起始原料,使嘧啶环上氨基发生酰化引入非极性侧链,通过与1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖偶联,经水解去除糖基上的双乙酰基团得到。

  根据新思界产业研究中心发布的《2024-2028年中国1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖市场行情监测及未来发展前景研究报告》显示,近年来,随着癌症治疗需求释放,卡培他滨市场销售额呈增长趋势,2022年,我国卡培他滨片医院采购金额达11.9亿元以上。作为卡培他滨关键合成中间体,随着卡培他滨市场发展,1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖市场需求将进一步释放。

  近年来,我国对1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖合成工艺也展开了大量研究,并取得了一定成果和专利,如《一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法与流程》、《一种1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖的制备方法》等。在现有报道的合成路线中,1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖主要分为以肌苷为起始原料和以D-核糖为起始原料两大类。

  目前我国1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖供应商较多,包括湖北恒景瑞化工、上海西陇生化科技、北京迈瑞达科技等。2024年,江西瀚和制药有限公司年产2441.0吨原料药及中间体项目在相关网站公示,该项目总投资5.6亿,一期产品总规模约1068.5吨/年,主要产品包括1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖、2',3'-二-O-乙酰基-5'-脱氧-5-氟胞苷等产品。

  新思界行业分析人数表示,在人口老龄化背景下,癌症群体处于增长趋势,卡培他滨市场需求将随之释放,将间接带动关键中间体1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖市场发展。目前报道的1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖合成路线较多,但在实际生产中,1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-核糖生产仍存在总收率低、步骤繁琐、除杂困难等问题,因此仍需开发操作步骤短、原料易得、安全性高、具备工业化前景的合成技术方案。

关键字: 卡培他滨 合成中间体