万古霉素是抗生素的一种,其分子式为CHClNO。万古霉素属于糖肽类大分子抗生素,万古霉素的药力较强,在其他抗生素对病菌无效时会被使用。主要用于葡萄球菌(包括耐青霉素和耐新青霉素株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。也就是所谓的最后一线药物。由于抗生素过于滥用,因此已出现了可抵抗万古霉素的细菌,如耐万古霉素肠球菌(VRE),造成传染病防治的隐忧。
研究发现,一种改良后的万古霉素可使其抗生作用更加强大,并且可有力地打破耐药性。细菌耐药性又称抗药性,系指细菌对于抗菌药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。自然界中的病原体,如细菌的某一株也可存在天然耐药性。当长期应用抗生素时,占多数的敏感菌株不断被杀灭,耐药菌株就大量繁殖,代替敏感菌株,而使细菌对该种药物的耐药率不断升高。目前认为后一种方式是产生耐药菌的主要原因。为了保持抗生素的有效性,应重视其合理使用。
研究人员重新设计了万古霉素的化学结构,增加了三个修饰,由此显着的增加了万古霉素的趋向性,降低了抵抗性。综合起来,这些修饰使其活性增加了1000倍,这就意味着临床医生在治疗感染时可使用更少量的抗生素。在这之前,有报道过这三种修饰中的两种。其中之一,是通过改变与细胞壁的结合口袋,直接克服万古霉素抵抗性的分子位点。第二个修饰周围的,在类似物上增加一个新的化学结构来干扰细菌的细胞壁,从而提高药物对细菌的敏感性和抵抗性,包括金黄色葡萄球菌对甲氧西林抵抗性,以及肠球菌对万古霉素的抵抗性。
到目前为止,这些被修饰后的抗生素对细菌的抵抗性已经在实验室试验了,在实验室里至少观察到其活性强于25000倍肠球菌对万古霉素的抵抗性以及金黄色葡萄球菌对甲氧西林抵抗性。此外,经改良的抗生素作用50次测试后,任何一种菌株都没有耐药性。该合成抗生素分子的开发是一个需要30步的过程,商业生产更加困难。研究人员目前重点在于简化该过程,使得其更加简单,成本更低,完成简化过程会进行临床前测试其有效性与安全性,研究人员致力于5年内将该药应用于临床。
新思界
医药行业研究人士表示,万古霉素于1954年投入使用,新版万古霉素的杀菌效力是旧版的1000倍,对病菌三路出击,使得病菌难以抵抗,药效强,若在未来几年内能将该药应用于临床,将会造福许多患者和家庭。
新思界为您推荐
《2017-2021年中国医药行业市场深度调研与发展趋势预测研究报告》!